เซี่ยงไฮ้, 22 ก.ค. 2567 /PRNewswire/ 

กลยุทธ์การออกแบบเชิงโมเลกุลและผลลัพธ์จากการทดลองของ BGM0504 ยากลุ่มรีเซปเตอร์อะโกนิสต์ (receptor agonist) ชนิดกลไกควบคู่ GLP-1/GIP ของ Bright Gene ได้รับการตีพิมพ์ทางออนไลน์ใน Scientific Reports วารสารย่อยของ Nature เมื่อวันที่ 19 กรกฎาคม 2567 ทั้งนี้ Bright Gene (รหัสหุ้น: 688166.SH) เป็นบริษัทเภสัชภัณฑ์เชิงนวัตกรรมที่ปรากฏบทบาทในเวทีนานาชาติ มุ่งเน้นการพัฒนาเภสัชภัณฑ์ชั้นยอดเพื่อยกระดับสุขภาพของผู้ป่วยทั่วโลก

บทความชื่อ "การเพิ่มประสิทธิภาพนำโดยไดนามิกเชิงโมเลกุลของ BGM0504 ยกระดับฤทธิ์อะโกนิสม์มุ่งเป้าคู่ สำหรับต่อสู้กับโรคเบาหวานและโรคอ้วน" ("Molecular Dynamics Guided Optimization of BGM0504 Enhances Dual Target Agonism for Combating Diabetes and Obesity") นำเสนอข้อค้นพบของการพัฒนา BGM0504

BGM0504 เป็นยากลุ่มรีเซปเตอร์อะโกนิสต์ชนิดกลไกควบคู่ GLP-1/GIP ที่ออกแบบโดยใช้เอไอช่วย แสดงประสิทธิศักย์ที่เหนือกว่าในการทดลองทั้งในหลอดทดลอง (in vitro) และในสิ่งมีชีวิต (in vivo) การใช้การจำลองคอมพิวเตอร์ที่ขับเคลื่อนด้วยเอไอทำให้ Bright Gene ค้นพบว่าปฏิกิริยาที่มีประสิทธิภาพสูงสุดระหว่างกลูตาเมท (glutamate) ตกค้างในทั้ง GLP-1R และ GIPR กับ K20 ตกค้างของเปปไทด์อะโกนิสต์ มอบกิจกรรมการออกฤทธิ์ที่เหนือกว่า ปฏิกิริยาดังกล่าวนี้เป็นข้อมูลเชิงลึกสำคัญที่ไม่ปรากฏชัดเจนในการศึกษาด้วยกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนแบบแช่แข็ง (cryo-EM) ทั้งนี้ BGM0504 ออกแบบมาเพื่อรักษาหมู่อะมิโนอิสระของ K20 ตกค้างด้วยการเปลี่ยนจุดอะไคเลชัน (acylation) เป็นตำแหน่ง 40 ของ BGM0504 การออกแบบเช่นนี้ส่งผลเป็นการเพิ่มขึ้นสามเท่าของผลเชิงอะโกนิสติกต่อ GLP-1R และ GIPR โดยมีผลลัพธ์การรักษาที่เหนือกว่าในหนูทดลองโรคเบาหวานและโรคอ้วน

เกี่ยวกับ Bright Gene และ BGM0504

Bright Gene (รหัสหุ้น: 688166.SH) เป็นบริษัทเภสัชภัณฑ์เชิงนวัตกรรมที่มุ่งเน้นการพัฒนาเภสัชภัณฑ์ชั้นยอด บริษัทฯ บูรณาการ APIs และการสร้างสูตร โดยผสมผสานยาสามัญและยาเชิงนวัตกรรมเพื่อรองรับความต้องการทางคลินิกระดับโลก BGM0504 เป็นยากลุ่มรีเซปเตอร์อะโกนิสต์ (receptor agonist) ชนิดกลไกควบคู่ GLP-1/GIP สำหรับรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 โรคอ้วน และโรคไขมันคั่งสะสมในตับ (NASH) ซึ่งขณะนี้อยู่ในขั้นปลายของการศึกษาทดลองทางคลินิกเฟส 2

อ้างอิง

Yuan, J., Liu, W., Jiang, X. et al. Molecular dynamics-guided optimization of BGM0504 enhances dual-target agonism for combating diabetes and obesity (การเพิ่มประสิทธิภาพนำโดยไดนามิกเชิงโมเลกุลของ BGM0504 ยกระดับฤทธิ์อะโกนิสม์มุ่งเป้าคู่ สำหรับต่อสู้กับโรคเบาหวานและโรคอ้วน). Sci Rep 14, 16680 (2024). https://doi.org/10.1038/s41598-024-66998-8